Enalapril "KRKA" (KRKA)

Enalapril "KRKA"

Se Enalapril "KRKA" i Medicinhåndbogen®

KRKA

ATC-kode
C09AA02

Antihypertensivum. Middel mod hjerteinsufficiens. Hæmmer Angiotensin Converting Enzyme (ACE).

Omtalt i afsnittet
ACE-hæmmere

Dispenseringsform
tabletter a 5 mg (delekærv), 10 mg (delekærv) eller 20 mg (delekærv) enalaprilmaleat. Indeholder lactose. Tilsat farve: Jernoxider og -hydroxider E172 (kun tabl. 10 mg og 20 mg).

Farmakokinetik
Biotilgængelighed ca. 60%. Enalapril er en prodrug af enalaprilat dannet ved forestring med ethanol. Enalapril absorberes lettere end enalaprilat. Enalaprilat frigøres ved enzymatisk hydrolyse i leveren. Maksimal plasmakoncentration af enalaprilat nås efter ca. 4 timer. Ud over den enzymatiske hydrolyse af enalapril til enalaprilat sker der ingen metabolisering. Plasmahalveringstid for enalaprilat ca. 30 timer. Inden for 72 timer udskilles ca. 20% som enalapril og ca. 40% som enalaprilat gennem nyrerne. Enalapriludskillelsen finder væsentligst sted inden for 6 timer efter indgift. Antihypertensiv virkning indtræder gradvis efter ca. 1 time og er maksimal efter 4-8 timer. Virkningsvarighed ca. 24 timer.

Indikationer
Arteriel hypertension. Venstresidig hjerteinsufficiens. Nedsat venstre ventrikelfunktion og/eller kliniske tegn på hjertesvigt efter AMI.

Doseringsforslag
Arteriel hypertension. Individuelt. Initialt 5 mg 1 gang dgl. Vedligeholdelsesdosis 10-20 mg, op til 40 mg dgl. afhængig af effekt. Døgndosis kan evt. fordeles på 2 doser.
Ved samtidig diuretisk terapi gives initialt 2,5 mg dgl., alternativt seponeres diuretikumbehandlingen i 3 døgn, før enalaprilbehandlingen indledes.
Hjerteinsufficiens. Individuelt, fx initialt 2,5 mg dgl. stigende efter effekt til 10-20 mg dgl. under nøje kontrol af især blodtrykket. Døgndosis kan evt. fordeles på 2 enkeltdoser.
Nedsat nyrefunktion med kreatininclearance 30-80 ml/min.: Initialt 2,5 mg, vedligeholdelsesdosis 5-10 mg i døgnet. 10-30 ml/min.: Initialt 2,5 mg, vedligeholdelsesdosis 5 mg i døgnet. Under 10 ml/min.: Initialt 2,5 mg på dage med dialyse.

Graviditet
Må ikke anvendes.
For ACE-hæmmere er der i alt data for ca. 600 1. trimester-eksponerede med en let øget misdannelsesrate på 5-7%. Risiko for kardielle misdannelser synes fordoblet. Ved anvendelse i 2. og 3. trimester er der en væsentlig øget risiko for uønsket fosterpåvirkning, specielt væksthæmning, hypocalvaria, oligohydramnios, neonatal anuri, neonatal hypotension og persisterende ductus arteriosus.

Læs mere om graviditet

Amning
Kan anvendes.
Den relative vægtjusterede dosis er under 1%. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet.

Læs mere om amning

Kontraindikationer
Hindret udløb fra venstre ventrikel (fx aortastenose) er en relativ kontraindikation.
Tidligere forekomst af angioneurotisk ødem under behandling med ACE-hæmmere, angiotensin II-antagonister eller reninhæmmer.
Der er krydsallergi med øvrige ACE- hæmmere.

Forsigtighedsregler
En evt. hyponatriæmi og hypovolæmi bør korrigeres, før behandlingen indledes. Efter de første doser kan der komme et udtalt blodtryksfald. Risikoen er størst ved samtidig behandling med diuretika og/eller andre vasodilatatorer. Nyrefunktionen bør følges nøje i ugerne efter start af behandling, og ved stigning i serum-kreatinin på >30% skal seponering af ACE-hæmmer overvejes. Forsigtighed ved bindevævssygdomme samt ved tilstande med leuko- og trombocytopeni.

Bivirkninger

Hoste er den hyppigste bivirkning og hos 5-10% så generende, at behandlingen må seponeres.

Meget almindelige (> 10%)		Kraftesløshed. Kvalme. Svimmelhed. Sløret syn.
Almindelige (1-10%)		Træthed. Smagsforstyrrelser, abdominalsmerter, diarré. Hypotension, brystsmerter, arytmier, angina pectoris, takykardi, dyspnø, hoste. Hyperkaliæmi. Synkope, hovedpine, depression. Allergiske hudreaktioner. Forhøjet serum-kreatinin.
Ikke almindelige (0,1-1%)		Nedsat appetit, ubehag, feber. Ileus, pancreatitis, opkastning, dyspepsi, obstipation, gastro-duodenale ulcera. Palpitationer, sinuitis, bronkospasme. Anæmi. Hypoglykæmi, hyponatriæmi. Muskelkramper. Konfusion, somnolens, søvnløshed, nervøsitet, paræstesier. Øget svedtendens, alopeci. Angioødem. Nyreinsuffciens, impotens. Tinnitus.
Sjældne (0,01-0,1%)		Stomatitis, leverinsufficiens, hepatitis, kolestase, icterus, forhøjede levertransaminaser, forhøjet bilirubin. Raynauds syndrom, lungeinfiltrater, rhinitis, pneumoni. Knoglemarvsdepression, pancytopeni, lymfadenopati. Gynækomasti. Erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, eksfoliativ dermatitis, toksisk epidermal nekrolyse. Oliguri.
Meget sjældne (< 0,01%)		Myokardieinfarkt, cerebrovaskulære tilfælde.

Forgiftning
Hos børn i aldersklassen 1-5 år har indtagelse af 15 mg enalapril ikke medført symptomer. 300 mg og 440 mg enalapril har hos en voksen medført blodtryksfald til 50-80 mmHg systolisk.
Behandling: Om fornødent ekspanderes plasmavolumen med natriumchlorid-infusionsvæske, i resistente tilfælde plasmasubstitut. Infusion af karkontraherende middel kan overvejes.

Interaktioner
Ved samtidig indgift af kalium eller kaliumbesparende diuretika øges kaliumkoncentrationen i blodet på grund af ACE-hæmmernes aldosteronsekretionshæmmende virkning. Der er risiko for lithiumintoksikation ved samtidig indgift af lithium. Serum-lithium bør kontrolleres. Samtidig behandling med allopurinol kan udløse alvorlige overfølsomhedsreaktioner. NSAID kan reducere den antihypertensive effekt af ACE-hæmmere og kan øge risikoen for nyrefunktionsnedsættelse.

Bloddonor
Må ikke tappes. (Udmeldes).

Tilskud, udlevering, pakninger og priser

Tilskud	Udlevering	Dispenseringsform og styrke	Varenummer	Pakning	Pris i kr.	Pris DDD.
	(B)	tabl. 5 mg	023716	30 stk. (blister)	25,80	1,72
	(B)	tabl. 5 mg	023738	100 stk. (blister)	31,20	0,62
	(B)	tabl. 10 mg	023710	30 stk. (blister)	28,50	0,95
	(B)	tabl. 10 mg	023641	100 stk. (blister)	33,95	0,34
	(B)	tabl. 20 mg	023650	30 stk. (blister)	28,50	0,48
	(B)	tabl. 20 mg	023649	100 stk (blister)	33,95	0,17